KEMASAN & NO REG :
Ketorolac 10 mg injeksi
(1 box berisi 6 ampul @ 1 mL), No. Reg. : GKL0808514843A1
Ketorolac 30 mg injeksi
(1 box berisi 6 ampul @ 1 mL), No. Reg. : GKL0808514843B1
Farmakodinamik
Ketorolac tromethamine
merupakan suatu analgesik non-narkotik. Obat ini merupakan obat anti-inflamasi
nonsteroid yang menunjukkan aktivitas antipiretik yang lemah dan
anti-inflamasi. Ketorolac tromethamine menghambat sintesis prostaglandin dan
dapat dianggap sebagai analgesik yang bekerja perifer karena tidak mempunyai
efek terhadap reseptor opiat.
Farmakokinetik
Ketorolac tromethamine
diserap dengan cepat dan lengkap setelah pemberian intramuskular dengan
konsentrasi puncak rata-rata dalam plasma sebesar 2,2 mcg/ml setelah 50 menit
pemberian dosis tunggal 30 mg. Waktu paruh terminal plasma 5,3 jam pada dewasa
muda dan 7 jam pada orang lanjut usia (usia rata-rata 72 tahun). Lebih dari 99%
Ketorolac terikat pada konsentrasi yang beragam. Farmakokinetik Ketorolac pada
manusia setelah pemberian secara intramuskular dosis tunggal atau multipel
adalah linear. Kadar steady state plasma dicapai setelah diberikan dosis tiap 6
jam dalam sehari. Pada dosis jangka panjang tidak dijumpai perubahan bersihan.
Setelah pemberian dosis tunggal intravena, volume distribusinya rata-rata 0,25
L/kg. Ketorolac dan metabolitnya (konjugat dan metabolit para-hidroksi)
ditemukan dalam urin (rata-rata 91,4%) dan sisanya (rata-rata 6,1%) diekskresi
dalam feses. Pemberian Ketorolac secara parenteral tidak mengubah hemodinamik
pasien.
INDIKASI
Ketorolac diindikasikan
untuk penatalaksanaan jangka pendek terhadap nyeri akut sedang sampai berat
setelah prosedur bedah. Durasi total Ketorolac tidak boleh lebih dari lima
hari. Ketorolac secara parenteral dianjurkan diberikan segera setelah operasi.
Harus diganti ke analgesik alternatif sesegera mungkin, asalkan terapi
Ketorolac tidak melebihi 5 hari. Ketorolac tidak dianjurkan untuk digunakan
sebagai obat prabedah obstetri atau untuk analgesia obstetri karena belum
diadakan penelitian yang adekuat mengenai hal ini dan karena diketahui
mempunyai efek menghambat biosintesis prostaglandin atau kontraksi rahim dan
sirkulasi fetus.
KONTRA
INDIKASI
Pasien yang sebelumnya
pernah mengalami alergi dengan obat ini, karena ada kemungkinan sensitivitas
silang.
Pasien yang menunjukkan
manifestasi alergi serius akibat pemberian Asetosal atau obat anti-inflamasi
nonsteroid lain.
Pasien yang menderita
ulkus peptikum aktif.
Penyakit
serebrovaskular yang dicurigai maupun yang sudah pasti.
Diatesis hemoragik
termasuk gangguan koagulasi.
Sindrom polip nasal
lengkap atau parsial, angioedema atau bronkospasme.
Terapi bersamaan dengan
ASA dan NSAID lain.
Hipovolemia akibat
dehidrasi atau sebab lain.
Gangguan ginjal derajat
sedang sampai berat (kreatinin serum >160 mmol/L).
Riwayat asma.
Pasien pasca operasi
dengan risiko tinggi terjadi perdarahan atau hemostasis inkomplit, pasien
dengan antikoagulan termasuk Heparin dosis rendah (2.500–5.000 unit setiap 12 jam).
Terapi bersamaan dengan
Ospentyfilline, Probenecid atau garam lithium.
Selama kehamilan,
persalinan, melahirkan atau laktasi.
Anak < 16 tahun.
Pasien yang mempunyai
riwayat sindrom Steven-Johnson atau ruam vesikulobulosa.
Pemberian neuraksial
(epidural atau intratekal).
Pemberian profilaksis
sebelum bedah mayor atau intra-operatif jika hemostasis benar-benar dibutuhkan
karena tingginya risiko perdarahan.
DOSIS
Ketorolac ampul
ditujukan untuk pemberian injeksi intramuskular atau bolus intravena. Dosis untuk
bolus intravena harus diberikan selama minimal 15 detik. Ketorolac ampul tidak
boleh diberikan secara epidural atau spinal. Mulai timbulnya efek analgesia
setelah pemberian IV maupun IM serupa, kira-kira 30 menit, dengan maksimum
analgesia tercapai dalam 1 hingga 2 jam. Durasi median analgesia umumnya 4
sampai 6 jam. Dosis sebaiknya disesuaikan dengan keparahan nyeri dan respon
pasien. Lamanya terapi : Pemberian dosis harian multipel yang terus-menerus
secara intramuskular dan intravena tidak boleh lebih dari 2 hari karena efek
samping dapat meningkat pada penggunaan jangka panjang.
Dewasa
Ampul : Dosis awal
Ketorolac yang dianjurkan adalah 10 mg diikuti dengan 10–30 mg tiap 4 sampai 6
jam bila diperlukan. Harus diberikan dosis efektif terendah. Dosis harian total
tidak boleh lebih dari 90 mg untuk orang dewasa dan 60 mg untuk orang lanjut
usia, pasien gangguan ginjal dan pasien yang berat badannya kurang dari 50 kg.
Lamanya terapi tidak boleh lebih dari 2 hari. Pada seluruh populasi, gunakan
dosis efektif terendah dan sesingkat mungkin. Untuk pasien yang diberi
Ketorolac ampul, dosis harian total kombinasi tidak boleh lebih dari 90 mg (60
mg untuk pasien lanjut usia, gangguan ginjal dan pasien yang berat badannya
kurang dari 50 kg).
Instruksi dosis khusus
Pasien lanjut usia
Ampul : Untuk pasien
yang usianya lebih dari 65 tahun, dianjurkan memakai kisaran dosis terendah:
total dosis harian 60 mg tidak boleh dilampaui (lihat Perhatian).
Anak-anak : Keamanan
dan efektivitasnya pada anak-anak belum ditetapkan. Oleh karena itu, Ketorolac
tidak boleh diberikan pada anak di bawah 16 tahun. Gangguan ginjal : Karena
Ketorolac tromethamine dan metabolitnya terutama diekskresi di ginjal,
Ketorolac dikontraindikasikan pada gangguan ginjal sedang sampai berat (kreatinin
serum > 160 mmol/l); pasien dengan gangguan ginjal ringan dapat menerima
dosis yang lebih rendah (tidak lebih dari 60 mg/hari IV atau IM), dan harus
dipantau ketat. Analgesik opioid (mis. Morfin, Phetidine) dapat digunakan
bersamaan, dan mungkin diperlukan untuk mendapatkan efek analgesik optimal pada
periode pasca bedah awal bilamana nyeri bertambah berat. Ketorolac tromethamine
tidak mengganggu ikatan opioid dan tidak mencetuskan depresi napas atau sedasi
yang berkaitan dengan opioid. Jika digunakan bersama dengan Ketorolac ampul,
dosis harian opioid biasanya kurang dari yang dibutuhkan secara normal. Namun
efek samping opioid masih harus dipertimbangkan, terutama pada kasus bedah
dalam sehari.
EFEK
SAMPING
Efek samping di bawah
ini terjadi pada uji klinis dengan Ketorolac IM 20 dosis dalam 5 hari.
Insiden antara 1 hingga
9% :
Saluran cerna : diare,
dispepsia, nyeri gastrointestinal, nausea.
Susunan Saraf Pusat :
sakit kepala, pusing, mengantuk, berkeringat.
PERINGATAN
DAN PERHATIAN
Seperti obat analgesik
anti-inflamasi nonsteroid lainnya, Ketorolac dapat menyebabkan iritasi, ulkus,
perforasi atau perdarahan gastrointestinal dengan atau tanpa gejala sebelumnya
dan harus diberikan dengan pengawasan ketat pada pasien yang mempunyai riwayat
penyakit saluran gastrointestinal. Ketorolac tidak dianjurkan untuk digunakan
selama kehamilan, persalinan, kelahiran, dan pada ibu menyusui.
Peringatan khusus
mengenai inkompatibilitas:
Ketorolac ampul tidak
boleh dicampur dalam volume kecil (mis. dalam spuit) dengan Morfin sulfat,
Phetidine hydrochloride, Promethazine hydrochloride atau Hydroxyzine
hydrochloride karena akan terjadi pengendapan Ketorolac tromethamine. Ketorolac
ampul kompatibel dengan larutan normal saline, 5% dekstrosa, Ringer,
Ringer-laktat, atau larutan Plasmalyte. Kompatibilitas dengan obat lain tidak
diketahui.
Perhatian
Efek Renal : Sama
seperti obat lainnya yang menghambat biosintesis prostaglandin, telah
dilaporkan adanya peningkatan urea nitrogen serum dan kreatinin serum pada uji
klinis dengan Ketorolac tromethamine.
Efek Hematologis :
Ketorolac menghambat agregasi trombosit dan dapat memperpanjang waktu
perdarahan. Ketorolac tidak mempengaruhi hitung trombosit , waktu protrombin
(PT) atau waktu tromboplastin parsial (PTT). Pasien dengan gangguan koagulasi
atau yang sedang diberi terapi obat yang mengganggu hemostasis harus diawasi
benar-benar saat diberikan Ketorolac.
Efek Hepar : Bisa
terjadi peningkatan borderline satu atau lebih tes fungsi hati. Pasien dengan
gangguan fungsi hati akibat sirosis tidak mengalami perubahan bersihan
Ketorolac yang bermakna secara klinis. Ketorolac tromethamine tidak dianjurkan
untuk digunakan sebagai medikasi prabedah, untuk mendukung anestesi atau
analgesia obstetri. Belum ada data klinis mengenai keamanan dan efektivitas
pemberian bersama Ketorolac tromethamine dengan obat anti-inflamasi nonsteroid
lainnya. Ketorolac tidak dianjurkan digunakan secara rutin bersama dengan obat
anti-inflamasi nonsteroid lain, karena adanya kemungkinan efek samping
tambahan.
Untuk pasien gangguan
ginjal ringan : Fungsi ginjal harus dipantau pada pasien yang diberi lebih dari
dosis tunggal IM, terutama pada pasien tua.
Retensi cairan dan
edema: Pernah dilaporkan terjadinya retensi cairan dan edema pada penggunaan
Ketorolac. Oleh karena itu, Ketorolac harus hati-hati diberikan pada pasien
gagal jantung, hipertensi atau kondisi serupa.
INTERAKSI
OBAT
Pemberian Ketorolac
bersama dengan Methotrexate harus hati-hati karena beberapa obat yang
menghambat sintesis prostaglandin dilaporkan mengurangi bersihan Methotrexate,
sehingga memungkinkan peningkatan toksisitas Methotrexate.
Penggunaan bersama
NSAID dengan Warfarin dihubungkan dengan perdarahan berat yang kadang-kadang
fatal. Mekanisme interaksi pastinya belum diketahui, namun mungkin meliputi
peningkatan perdarahan dari ulserasi gastrointestinal yang diinduksi NSAID, atau
efek tambahan antikoagulan oleh Warfarin dan penghambatan fungsi trombosit oleh
NSAID. Ketorolac harus digunakan secara kombinasi hanya jika benar-benar perlu
dan pasien tersebut harus dimonitor secara ketat.
ACE inhibitor karena
Ketorolac dapat meningkatkan risiko gangguan ginjal yang dihubungkan dengan
penggunaan ACE inhibitor, terutama pada pasien yang telah mengalami deplesi
volume.
Ketorolac mengurangi
respon diuretik terhadap Furosemide kira-kira 20% pada orang sehat
normovolemik.
Penggunaan obat dengan
aktivitas nefrotoksik harus dihindari bila sedang memakai Ketorolac misalnya
antibiotik aminoglikosida.
Pernah dilaporkan
adanya kasus kejang sporadik selama penggunaan Ketorolac bersama dengan
obat-obat anti-epilepsi.
Pernah dilaporkan
adanya halusinasi bila Ketorolac diberikan pada pasien yang sedang menggunakan
obat psikoaktif.
Anak-anak
Keamanan dan
efektivitas pada anak belum ditetapkan.
Lanjut usia
Pasien di atas 65 tahun
dapat mengalami efek samping yang lebih besar daripada pasien muda. Risiko yang
berkaitan dengan usia ini umum terdapat pada obat yang menghambat sintesis
prostaglandin. Seperti halnya dengan semua obat, pada pasien lanjut usia harus
dipakai dosis efektif yang terendah.
Penyalahgunaan dan ketergantungan fisik
Ketorolac tromethamine
bukan merupakan agonis atau antagonis narkotik. Subjek tidak memperlihatkan
adanya gejala subjektif atau tanda objektif putus obat bila dosis intravena
atau intramuskular dihentikan tiba-tiba.
LAIN-LAIN
Penyimpanan:
Simpan pada suhu di
bawah 30°C, lindungi dari cahaya.
HARUS DENGAN RESEP
DOKTER
Tidak ada komentar:
Posting Komentar